Aleglitazar遇挫难阻糖尿病药物研发

dejunchem

   近日，罗氏的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂类糖尿病药物Aleglitazar因在Ⅲ期临床试验“由于安全信号和缺乏疗效”而终止研究。但所有这些研发挫折（再如葛兰素史克的文迪雅遭遇挫折）并不能阻止糖尿病药物市场到2018年将增长至610亿美元的步伐。

    据全球医药市场预测机构EvaluatePharma数据显示，2012～2018年期间，糖尿病药物的销售额将以年均9％的速度增长。其中，新的药物类别如钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)-2抑制剂和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂将会成为增长的驱动力量。

     2018年，胰岛素巨头诺和诺德、赛诺菲和礼来三家公司将占到所有销售额的一半左右。其中葡萄糖调节肽仍将是创新的最为活跃的药物类别。

礼来前景看好

    此前，虽然有分析师预测Aleglitazar有望成为“重磅炸弹”级产品，2018年销售额预计为2.68亿美元，届时将会成为第七大的研发项目，对未来糖尿病药物市场格局产生重要影响，但就整体而言，礼来因具有GLP-1药物Dulaglutide将会在糖尿病新药研发领域处于领先地位。

    除Dulaglutide外，礼来对赛诺菲的长效胰岛素来得时（甘精胰岛素注射液）研发的生物仿制药LY293016，以及新型长效胰岛素产品LY2605541同样前景可观。另外，礼来还与勃林格殷格翰合作，共同进行SGLT-2抑制剂Empagliflozin的开发。如果礼来的上述糖尿病新药获得成功，将对目前该领域排名第三的默沙东形成冲击。

礼来在糖尿病领域的发展除了来自其新开发的胰岛素外，以前的产品同样功不可没。

    胰岛素优泌乐（精蛋白锌重组赖脯胰岛素混和注射液）和短效胰岛素优泌林R（重组人胰岛素注射液）预计在2018年将成为继公司欣百达（盐酸度洛西汀）和再普乐（奥氮平）专利到期后销量第一及第四大的药品。但只有优泌乐在2018年将进入前10位糖尿病药物的排名名单，礼来也正在寻找新的方式来扩大其市场份额。

礼来进入长效胰岛素领域的另一大举措即对赛诺菲的来得时进行仿制。在最畅销的糖尿病产品中，来得时还将受到诺和诺德的诺和平（地特胰岛素）的挑战。

   胰岛素仍旧是糖尿病药物巨头诺和诺德的拳头产品，诺和平、诺和锐30及人胰岛素/器械的销售额占其总销量134亿美元中的84亿美元。其中人胰岛素/器械销量保持相对稳定，年均24亿美元。

整体市场高速增长

     与主要竞争对手不同，诺和诺德也有一个新GLP-1激动剂诺和力（利拉鲁肽），预测2012～2018年其年均增长速度达16％。但随着礼来每周一次用药的Dulaglutide进入市场，将对每日一次用药的诺和力形成强有力冲击。

      在药物类别方面，虽然GLP-1类药物的销售呈现快速增长，但预计还将会被SGLT-2抑制剂（如强生公司最近上市的Invokana）超过。

    排名第三的药物类别将会是DPP-IV抑制剂，包括默沙东的“重磅炸弹”级产品捷诺维。如果合计捷诺维及其二甲双胍复方制剂产品Janumet，将会威胁来得时的排名。

     随着肥胖、代谢紊乱开始困扰发展中国家及西方工业化国家，糖尿病领域逐渐成为制药企业希望实现营收、扩大销售的重点领域，其增长速度足以和肿瘤领域相匹敌。

     不过，糖尿病药物开发的最大缺点就是成本高昂，近年来批准的糖尿病新药与抗癌新药数量就足以证明。但值得注意的是，种种困难和挫折都难以阻止制药企业对开发糖尿病新药的热情，以及该领域市场快速增长的势头。

kuyon

很有帮助，谢谢楼主分享!