Nature:抗糖尿病药物TAK875与目标GPR40的结构

dejunchem

      美国加州结构生物学和核心科学与技术部门的研究人员在近日的一项研究中，报告了与TAK-875 形成复合物的hGPR40的详细原子结构。相关文章发表于2014年7月20日的《Nature》杂志上。
       “G-蛋白耦合受体”(GPCR) “人GPR40”  (hGPR40，亦称为“自由脂肪酸受体-1”)是用于2-型糖尿病治疗的一个有吸引力的治疗目标。它是一种膜蛋白，主要是在胰腺  β-细胞中和小肠肠内分泌细胞中表达，充当一个营养物传感器，增强胰岛素分泌和“胰高血糖素样受体-1”的分泌。
这项研究报告了与TAK-875 (fasiglifam，它是GPR40  的一个部分激动剂，目前正在进行三期临床试验)形成复合物的hGPR40的详细原子结构。该结构显示TAK-875以一种通常的方式结合，并且表明TAK-875和天然基质通过脂质双层进入“受体结合袋”。


http://www.natureasia.com/zh-cn/nature/highlights/55392

川大-灰太狼

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