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[研发新闻] PPARγ激动剂:最美丽的设想&最残酷的现实

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发表于 2013-8-7 09:17:02 | 显示全部楼层 |阅读模式

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                             PPAR算是一类奇葩的靶点了,PPARα激动剂可以降血脂,PPARγ激动剂可以降血糖。最关键的是,PPARγ激动剂能增加胰岛素敏感性,算是从根本上治疗II型糖尿病。PPARα激动剂无疑是取得巨大成功的,但PPARγ激动剂却狼狈不堪,没上市的忧心忡忡,撤市的灰头土脸,上市的被折腾得死去活来。
   7月10日,罗氏的aleglitazar也在III期临床宣告失败,这大概是最后一个PPARγ激动剂,难道谁还对这类药物抱有希望?看到DerekLowe的评论“The general public hears about the drugs that we getapproved, because we make a big deal out of them. But the failures,for the most part, are no louder than the leaves falling from thetrees.”难免有些凄凉,却也不知道说些什么好。10年后还会有谁想起,曾经有许多人为了PPAR努力过。

PPARγ激动剂(格列酮类)
环格列酮(ciglitazone):Takeda研发,未上市。
恩格列酮(englitazone):Pfizer研发,未上市。
曲格列酮(troglitazone):Daiichi Sankyo/Parke-Davis(Pfizer)研发,1997年获FDA批准,2000年因肝毒性撤市。
罗格列酮(rosiglitazone):GlaxoSmithKline研发,1999年获FDA批准,2006年销售额达25亿美元,随后发现有心脏病风险,GSK陷入诉讼泥塘。
吡格列酮(pioglitazone):Takeda研发,1999年获FDA批准,2008年销售额达24亿美元,随后发现有膀胱癌风险。
利格列酮(rivoglitazone):Daiichi Sankyo研发,未上市。
达格列酮(darglitazone):Pfizer研发,未上市。

PPARα/γ激动剂(格列扎类)
Aleglitazar:Roche研发,III期临床失败。
Muraglitazar:Bristol-Myers Squibb研发,III期临床失败(心血管风险)。
Saroglitazar:Zydus Group研发,2013年获印度批准。
Tesaglitazar:AstraZeneca研发,III期临床失败。
Ragaglitazar:Novo Nordisk研发,未上市。
Arhalofenate:Metabolex研发,未上市。
                                                                       


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