有望替代阿片类止痛药的无副作用新化合物

dejunchem · 发表于 2013-7-18 21:41:04

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                    吗啡仍然是使用最广泛的重度疼痛病人的止痛药或镇痛剂，但长期使用可成瘾并产生负面的副作用，如呼吸问题、便秘或腹泻。
现在，西奈山医学院与斯克里普斯研究所的研究人员发现了一种针对两种不同类型的阿片类受体的药物，该药物或有效替代吗啡或其他阿片类镇痛药物，而不会产生任何副作用或产生药物依赖。
此前这组科学家鉴定出了一种GPCR靶点，该靶点组成两种阿片肽受体μ和δ。科学家也发现该蛋白在疼痛相关区域大量表达，很可能是造成吗啡耐受和副作用的原因。
   在这项最新研究中，研究人员采用高通量技术检测与该蛋白复合物信号通路相关的小分子。科学家发现一种称之为CYM51010 的复合物与吗啡效果相同，但是不会造成耐受和副作用。研究人员正在进一步改造该分子，或能够制成具有副作用小的镇痛剂。
   研究人员表示，GPCR 受体有望是治疗重症疼痛的靶点，但是苦于没有进行在体实验的化学工具，所以针对该蛋白的研究进展缓慢。这项研究工作朝着这个方向又更近了一步，该研究为认识阿片受体异质二聚体的功能和药理学提供了新的思路
研究人员计划下一步揭示CYM51010与靶蛋白结合机制。有了这些信息，科学家希望改造该复合物开发出能够有效治疗疼痛并对胃肠系统没有影响的药物。

dejunchem · 发表于 2013-7-18 21:41:37

不知道CYM51010是什么结构，有兴趣的可以查查。

syjohn · 发表于 2013-7-19 14:35:29

是一种新化合物吗还是老药物信用，估计现在很多信息还不能公布吧

xufund · 发表于 2013-7-19 18:57:28

期待公布结构啊。很振奋的消息

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[研发新闻] 有望替代阿片类止痛药的无副作用新化合物

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