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本帖最后由 dejunchem 于 2013-4-3 12:57 编辑
化学生物学和药物发现中的靶标识别和作用机制
Target identification and mechanism of action in chemical biology and drug discovery
Target-identification and mechanism-of-action studies have important roles in small-molecule probe and drug discovery. Biological and technological advances
靶 标 识 别 机 相 互作 机制 在小 分 子探 针 和 药 物 发 现过程 中起着极为 重 要 的 作 用。 随着当代技术的发展与革新,基于细胞
have resulted in the increasing use of cell-based assays to discover new biologically active small molecules。Such studies allow small-molecule action to be tested
的活 性分子 的发 现如雨后春笋 般浮现。 这 些使得活 性小分子 的研究加接 近于
in a more disease-relevant setting at the outset,but they require follow-up studies to determine the precise protein target or targets responsible for the observed
疾病 发病 的 外 环 境, 但同时需 要随后更加 精确蛋白 靶点的和相关靶点 的确定
phenotype.Target identification can be approached by direct biochemical methods, genetic interactions or computational inference. In many cases, however,
通过直接的 生物化学手段,遗传学手段 及计算推理 可以达到靶点确 定的目的。 但是,在大多是情况下
combinations of approaches may be required to fully characterize on-target and off-target effects and to understand mechanisms of small-molecule action.
只有通 过多种联合的手段才能 更好的了解小活性分子的上靶,脱靶 的相互机制。
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