dejunchem 发表于 2013-8-21 14:58:02

2013年十大抗癌新药

本帖最后由 dejunchem 于 2013-8-21 15:07 编辑

brutinib (PCI-32765)
Ibrutinib是Johnson & Johnson与Pharmacyclics Inc.共同研发的BTK抑制剂,用于治疗复发型、难治型慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。2011年12月,Johnson & Johnson以9.75亿美元买下该药,目前处于III期临床,2013年2月获得FDA的“Breakthrough Therapy”资格。115例MCL患者经ibrutinib治疗后,总应答率为68%,22%的患者实现完全应答。在CLL的II期临床试验中,75%的患者无进展生存期超过26个月,83%的患者总生存期超过26个月。如果该药被批准用于CLL及其他适应症,年销售额峰值预计为50亿美元。


Nivolumab (BMS-936558/ONO-4538/MDX1106)
Nivolumab是Bristol-Myers Squibb/Ono Pharma共同研发的全人源anti-PD1单抗,用于治疗恶性黑色素瘤、肺癌、肾癌,已进入FDA快速通道,目前处于III期临床。106例恶性黑色素瘤患者(107例)经1-10mg/kg Q2W治疗后,客观应答率为31%。Nivolumab联合anti-CTLA4单抗效果更好,37例恶性黑色素瘤患者经0.3-3mg/kg nivolumab+3mg/kg ipilimumab Q3W治疗后,客观应答率为38%,其中17例患者经1mg/kg nivolumab +3mg/kgipilimumab Q3W治疗后,客观应答率为47%(53%?),完全应答率为18%,41%的患者治疗12周后肿瘤缩小80%以上。


Palbociclib (PD-0332991)
Palbociclib是Pfizer研发的CDK4/6抑制剂,用于在治疗晚期乳腺癌,2013年4月获得FDA的“Breakthrough Therapy”资格,目前处于III期临床,Eli Lilly的同类药物LY2835219处于II期临床。36例患者(18例HR+/Her2-、2例HR+/Her2+、8例HR-/Her2-)经125mg PD-0332991 QD治疗后,部分应答率为7%,14%患者病情稳定6个月以上。PD-0332991治疗ER+/Her2-、ER+/Her+、ER-/Her2-三类晚期乳腺癌的无进展生存期分别为4.1个月、18.8个月、1.8个月。Palbociclib目前还在进行针对其他适应症的临床试验,包括卵巢癌、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病。


Obinutuzumab (GA101)
Obinutuzumab是Genentech研发的新一代anti-CD20单抗,用于治疗慢性淋巴细胞白血病,目前处于III期临床。356例患者分成chlorambucil组、GA101+ chlorambucil组,总应答率分别为30.2%、75.5%,完全应答率为0、22.2%,中位无进展生存期为10.9个月、23.0个月,rituximab+chlorambucil的三项指标分别为65.9%、8.3%、15.7个月。2012年rituximab的销售额为71.43亿美元,obinutuzumab优于rituximab,钱景可观。


Lambrolizumab (MK-3475)
Lambrolizumab是Merck研发的全人源anti-PD1单抗,用于治疗晚期恶性黑色素瘤,2013年4月获得FDA的“Breakthrough Therapy”资格,目前处于II期临床。作用机理与Nivolumab类似,但比Nivolumab晚一步。135例患者经10mg/kg Q2W、10mg/kg Q3W、2mg/kg Q3W治疗后,平均客观应答率为38%。其中57例患者经10mg/kg Q2W治疗后,客观应答率为52%,完全应答率为10%。


LDK378
LDK378是Novartis研发的选择性ALK抑制剂,用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌,2013年3月获得FDA的“Breakthrough Therapy”资格,目前处于III期临床。88例患者经400-750mg LDK378 QD治疗后,总应答率为70%,对于64例crizotinib耐药型患者,总应答率为73%。对于已经确证有应答的患者,持续应答时间为7.4个月,78%的患者持续应答时间在6个月以上。对于所有123例非小细胞肺癌患者,中位无进展生存期为8.6个月。


Talimogene laherparepvec (T-VEC)
Talimogene laherparepvec是Amgen研发的溶瘤病毒(2011年收购BioVax而来),用于治疗无法切除的恶性黑色素瘤。436例患者分成T-VEC治疗组和GM-CSF治疗组,结果显示T-VEC组客观应答率为26%,完全应答率为11%,持续应答率为16%,GM-CSF组客观应答率为6%,完全应答率为1%,持续应答率为2%。


Daratumumab
Daratumumab是Johnson & Johnson开发的全人源anti-CD38单抗,用于治疗复发型、难治型多发性骨髓瘤,2012年8月J&J以11亿美元从Genmab买入,目前处于II期临床,以进入FDA快速通道,2013年5月获得“Breakthrough Therapy”资格。Daratumumab对于其他类型的血癌,如弥漫大B细胞性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、滤泡性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等,也有治疗潜力。


Idelalisib (GS-1101)
Idelalisib是Gilead Sciences研发的PI3Kδ抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤,目前处于III期临床。54例CLL患者经50-350mg QD or BID治疗后,客观应答率为56%,完全应答率为4%,81%的患者实现淋巴结应答。中位首次应答时间为1.9个月,中位无进展生存期为17个月,中位持续应答时间为18个月。Infinity Pharma的PI3Kδ/γ抑制剂IPI-145表现出了更好的活性、更低的肝毒性,但比Gilead晚一步。


MPDL320A (RG7446)
MPDL320A是Genentech研发anti-PDL1单抗,治疗转移性恶性黑素瘤,目前处于I期临床。anti-PDL1单抗与anti-PD1单抗不同,它不干扰PDL2与PD1的结合,因此可能没有肺炎等严重副反应。已公布的I期临床数据显示,0.01mg/kg至20mg/kg剂量下耐受性良好,无剂量限制性毒性。35例患者经1-20mg/kg Q3W治疗后,客观应答率为26%。


2012年十大抗癌新药
BBI608、Cabozantinib(2012年上市)、Carfilzomib(2012年上市)、Enzalutamide(2012年上市)、Ponatinib(2012年上市)、Regorafenib(2012年上市)、Talimogene laherparepvec、T-DM1(2013年上市)、Tivozanib(2013年被拒)、Aflibercept(2012年上市)


2011年十大抗癌新药
Carfilzomib(2012年上市)、Crizotinib(2011年上市)、vismodegib(2011年上市)、Talimogene laherparepvec、Vemurafenib(2011年上市)、Ponatinib(2012年上市)、SGN-35(2011年上市)、Tivozanib(2013年被拒)、T-DM1(2013年上市)、Cabozantinib(2012年上市)

dejunchem 发表于 2013-8-21 15:09:52

转载疑夕新浪微博,

ts2009 发表于 2013-8-21 15:51:53

学习中谢谢分享

霁风 发表于 2013-8-22 12:01:16

谢谢分享~~~
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