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[研发新闻] 新型TGFβ受体1抑制剂YR-290能抑制乳腺癌转移

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发表于 2012-12-4 11:18:02 | 显示全部楼层 |阅读模式

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本帖最后由 dejunchem 于 2012-12-5 18:23 编辑

      转化生长因子β乳腺癌的转移密切相关,它是新型抗肿瘤转移药物的潜在靶点。Yong Zhang 等针对上述问题进行了研究,并将其结果发表在JNCI 11月最新的在线期刊上。为了确定乳腺癌转移患者中TGFβ受体1的特异性抑制剂,研究者400000小分子虚拟库进行筛选,并使用Smad-结合荧光素酶和TGFβR1 激酶检测进行了确认。通过Affymetrix Gene Chip 分析mRNA表达水平和实时聚合酶链反应,确定在经过小分子抑制剂YR-290治疗的乳腺癌细胞中TGFβ介导的、转移相关的基因的情况。同时研究者也在体外和三个不同的小鼠模型中(BALB/c and NU/NU nude)使用内皮细胞和上皮细胞间质转型(EMT)检测了YR-290对乳腺癌迁移、浸润和转移的疗效。
   在乳腺癌细胞中,YR-290可与TGFβR激酶功能区相互作用,抑制激酶活性(最大半数抑制浓度为137 nM),并且YR-290也能抑制TGFβ介导的下游信号传导旁路以及与转移相关的基因的表达。YR-290能抑制TGFβ介导的乳腺癌细胞转移和浸润。在肿瘤转移的小鼠模型中,YR-290几乎能阻滞所有的肿瘤转移。与对照组小鼠相比,以1mg/kg或5mg/kg的YR-290对肺部肿瘤结节小鼠进行治疗发现结节数分别减少74.93%和94.93%。YR-290治疗也能显著延长肿瘤小鼠的生存期。
   YR-290是一种新型的针对肿瘤转移的抑制剂,主要通过阻滞TGFβ的信号传导旁路起作用,能抑制乳腺癌的转移及延长生存期。


 楼主| 发表于 2012-12-4 11:29:00 | 显示全部楼层
Inhibition of Breast Cancer Metastases by a Novel Inhibitor of TGFβ Receptor 1


http://jnci.oxfordjournals.org/c ... nci.djs485.abstract

通讯作者是华东师范发现的罗剑老师。

http://www.biomed.ecnu.edu.cn/CN/MemberContent.aspx?id=18
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