<?xml version="1.0" encoding="utf-8"?>
<rss version="2.0">
  <channel>
    <title>生物分子模拟论坛 - 【蛋白降解药物研发】</title>
    <link>http://bioms.org/forum-protac-1.html</link>
    <description>Latest 20 threads of 【蛋白降解药物研发】</description>
    <copyright>Copyright(C) 生物分子模拟论坛</copyright>
    <generator>Discuz! Board by Comsenz Inc.</generator>
    <lastBuildDate>Fri, 15 May 2026 17:47:38 +0000</lastBuildDate>
    <ttl>60</ttl>
    <image>
      <url>http://bioms.org/static/image/common/logo_88_31.gif</url>
      <title>生物分子模拟论坛</title>
      <link>http://bioms.org/</link>
    </image>
    <item>
      <title>阿斯利康科学家对PROTAC成药性问题的见解</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48985-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[阿斯利康科学家对PROTAC成药性问题的见解

4月20日，阿斯利康的科学家ScottD.Edmondson等人针对PROTAC分子在成药性方面存在的问题与可能的解决方案发表了看法。文章中强调了PROTAC超越五规则的一些属性，的确可能会影响其口服吸收。同时，还根据不同E3结合配体的属性， ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Tue, 30 Apr 2019 11:23:08 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（十七）PROTAC设计的要点</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48980-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[【PROTAC】新药开发系列（十七）PROTAC设计的要点​

在这篇4月17日发表的文章中，Arvinas公司创始人Craig Crews第一次系统地介绍了PROTAC设计中的影响因素，也展示了PROTAC开发中的不足，这为科研者提供了一些值得去探索的方向。不过，Craig在这些影响因素中仅是点到为 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sun, 28 Apr 2019 01:49:36 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>2019专注PROTAC蛋白降解剂开发公司的融资历程大盘点</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48979-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[​利用蛋白泛素化降解这种人体天然机制激活免疫以治愈疾病是新药开发的一个全新机遇与挑战。近年成立了多家专注基于蛋白泛素化降解机制的新药研发公司，包括Arvinas、C4、Kymera、Cedilla、Nurix、Vividion、Cullgen和Captor，除Captor注册地在瑞士-波兰，其他公司注册 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sun, 28 Apr 2019 01:47:42 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（十六）PROTAC前世今生和未来</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48978-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[​2019年2月13日，Drug Discovery Today：Technologies发表了Craig Crews针对PROTAC技术的最新综述文章。PROTAC的前世今生其实已有综述总结（【PROTAC】新药开发系列（十）2019最新综述）。该文有趣之处在未来和展望，客观地呈现了PROTAC的优势与不足。


一、背景过去 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sun, 28 Apr 2019 01:27:19 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【Nature】中国科学家精彩评论PROTAC的动物试验</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48976-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[​2019年2月15日， 哈佛医学院魏文毅教授课题组的中国科学家Guo Jianping和Liu Jing在Nature子刊Cell Research上发文评价了Sun等人最近在 Cell Discovery上发表的 一篇论文。该论文报道了他们通过PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimera）方法快速和可逆地消耗小动物和 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sun, 28 Apr 2019 01:13:29 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>Nature专题：蛋白降解新药将是下一个重磅炸弹</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48962-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[2019年3月20日，Nature用了一个专题来介绍基于蛋白降解机制的新药开发。并以显著的标题“下一个重磅炸弹疗法”来暗示蛋白降解剂的重要性。此外，我们也从AbbVie公司的近期文章中窥见了蛋白降解剂的潜力，【PROTAC】新药开发系列（十三）揭秘丙肝神药作用机制I。一切尽在 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Mon, 08 Apr 2019 09:38:54 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>​【PROTAC】新药开发系列（十三）揭秘丙肝神药作用机制I</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48961-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[不得不说，PROTAC技术把蛋白降解机制的研究带入了一个广阔天地。本期揭秘丙肝神药作用机制I和大家分享来自AbbVie公司2018年底的文章，也正如之前我在蛋白降解新药开发小讲堂所预测的一样，该文验证了蛋白降解机制与免疫系统的直接关系。这将开启小分子化药调控免疫机制 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Mon, 08 Apr 2019 09:33:36 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>首个PROTAC进入I期临床试验</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48960-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[Arvinas开发用于治疗前列腺癌的PROTAC分子ARV-110进入I期临床试验。这是公开报道的第一个进入临床试验的PROTAC分子。
01 背景Ian Taylor在当地一家报纸上读到一篇关于一家年轻的生物技术公司如何专注于开发靶向蛋白质降解剂的故事，他被迷住了。尽管大多数小分子通过阻 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Mon, 08 Apr 2019 09:20:36 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（十二）同源选择性降解CDK6</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48931-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[2019年2月21日和25日，哈佛医学院的Nathanael Gray联合Eric Fischer课题组在《CELL CHEM BIOL》和《ANGEW CHEM》上发表了两篇应用PROTACs同源选择性降解CDK6的研究文章。这是第一次报道PROTACs分子实现区分同源蛋白的选择性降解，仅降解CDK6，而非CDK4。有趣的事：
我们 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sat, 02 Mar 2019 03:23:30 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（十一）降解CDK4/6蛋白</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48930-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[2019年2月13日，Texas A &amp; M University化学系Kevin Burgess课题组在《Chemical Communications》上发表了一篇应用PROTACs降解CDK4/6的研究文章。这是第一次报道CDK4/6被含CRBN的E3体系降解。同时，还有一个研究组也发表了一篇更令人兴奋的文章，他们设计的PROTACs分子 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sat, 02 Mar 2019 03:22:11 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（十）2019最新综述</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48929-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[2019年1月2日，清华大学医学院基础医学系的王银银在《CellBiochemistry andFunction》上发表了一篇关于PROTACs的综述。作者从Pubmed中检索了2001-2018年发表的关于PROTAC的文章，根据30多篇评论文章和80篇研究论文撰总结了PROTACs技术的发展历程。亮点：
1、按时间先后 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sat, 02 Mar 2019 02:45:54 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（九）在各种动物体内的通用性</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48928-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[近日，清华大学饶燏课题组在Nature子刊Cell Discovery上发表了一篇有意思的文章《A chemical approach for global protein knockdown from mice to non-human primates》。他们将一种用雷帕霉素连接泊马度胺制成的PROTAC成功敲除小鼠、大鼠、猪和恒河猴体内的FKBP12蛋白 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sat, 02 Mar 2019 02:05:56 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（八）利用Cereblon降解BRD4</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48927-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[继前面的研究，Craig crews课题组又提供了一种新策略，通过利用E3连接酶Cereblon的PROTAC技术设计了有效的BRD4降解剂。这为一类新的药物分子奠定了基础，这些药物分子主动募集E3连接酶以靶向特定的病理蛋白质进行降解，从而更广泛的利用许多“未成药”蛋白开发药物。BRD ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sun, 24 Feb 2019 03:36:33 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（七） 磷酸化多肽PROTACs设计</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48926-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[1导读前面五篇文章介绍了Craig M. Crews等人在2001-2008年的开创性工作。他们合理地利用与泛素连接酶E3体系相互作用的分子与蛋白受体的激动和抑制剂结合，设计合成了用于降解MetAP2、ER、AR和FKBP12等的PROTACs分子。蛋白和细胞试验证明了PROTACs可快速降解目标蛋白并抑 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sun, 24 Feb 2019 03:29:05 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（六）双功能分子的优势</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48925-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[1概述
前面四篇文章介绍了Craig M. Crews等人在2001、2003、2004和2008年的开创性工作。接下来，研究者总结了现有双功能分子的故事。双功能分子可以特异性地将两种或多种蛋白质分子结合在一起，从而获得增强的或新的生物效应。第一类双功能分子是雷帕霉素和FK506，其可 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Sun, 24 Feb 2019 03:25:29 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（五）降解AR的“整体小分子”设计</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48924-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[前面三篇文章介绍了CraigM. Crews等人在2001、2003和2004年的开创性工作。他们合理地利用与泛素连接酶E3体系SCF（Skp1-Cullin-Fbox）、VonHippel-Lindau tumor suppressorprotein（VHL）与甲硫氨酰氨肽酶2（MetAP2）、雌雄激素受体（ER和AR）和抗免蛋白FKBP12（FK506bin ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>administrator</author>
      <pubDate>Sun, 24 Feb 2019 03:21:51 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>2019年新年大吉——回帖领30金币</title>
      <link>http://bioms.org/thread-48917-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[BioMS和分迪科技恭贺坛友们：猪年开年大吉，新年成果多多，文章多多。
基于前期的成功经验，2019年分迪科技将翻开新篇章：利用专有的泛素化蛋白降解体系，提供从基于结构的药物分子设计、药物合成到生物测活的整体先导化合物开发业务。
欢迎合作或投资开发降解致病蛋白 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Tue, 12 Feb 2019 01:53:49 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（四） 透膜降解AR和FKBP12</title>
      <link>http://bioms.org/thread-42322-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[【PROTAC】新药开发系列（四） 透膜降解雄激素受体和抗免蛋白FKBP12

       上两篇文章介绍了RaymondJ. Deshaies和CraigM. Crews等人在2001和2003年的开创性工作。他们合理地利用与泛素连接酶E3体系SCF（Skp1-Cullin-Fbox）结合的10肽，加上甲硫氨酰氨肽酶2（MetAP2） ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Mon, 27 Aug 2018 02:15:11 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（三） 降解雌、雄激素受体</title>
      <link>http://bioms.org/thread-42310-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[【PROTAC】新药开发系列（三） 降解雌、雄激素受体
       上篇文章介绍了RaymondJ. Deshaies和CraigM. Crews等人在2001年的开创性工作。他们合理地利用与泛素连接酶E3体系SCF（Skp1-Cullin-Fbox）结合的10肽，加上甲硫氨酰氨肽酶2（MetAP2）的共价抑制剂Ovalicin（天然 ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Thu, 23 Aug 2018 01:13:20 +0000</pubDate>
    </item>
    <item>
      <title>【PROTAC】新药开发系列（二）降解MetAP2</title>
      <link>http://bioms.org/thread-42309-1-1.html</link>
      <description><![CDATA[【PROTAC】新药开发系列（二）——降解MetAP2

图1 Ovalicin与MetAP2共价键结合

       甲硫氨酰氨肽酶（MetAP）在细胞内的基本功能是切除细胞内新合成蛋白质的N端甲硫氨酸，为蛋白质后续功能的发挥奠定基础。真核细胞中该蛋白有两种亚型：MetAP1、MetAP2。研究表明， ...]]></description>
      <category>【蛋白降解药物研发】</category>
      <author>川大-灰太狼</author>
      <pubDate>Wed, 22 Aug 2018 07:54:35 +0000</pubDate>
    </item>
  </channel>
</rss>