2013年上半年中国新药研发小结
2013上半年共有34个1.1类新药申报临床，其中江苏恒瑞4个、江苏豪森3个、江苏亚盛2个、西安新通2个，恒瑞、豪森已然是中国药物研发的老大。 首先值得关注的是氟卓替尼、宁格替尼、氟马替尼、Hemay022（拉帕替尼类似物？）、CM082（舒尼替尼类似物？）五个激酶抑制剂，虽然目前已经泛滥到有研发部有替尼，但小分子靶向抗癌药仍然是钱景看好的一类药物，一方面是作用机制明确，研发风险小，进入门槛低，另一方面肿瘤类别繁多，基因突变就更多了，替尼类药物是个体化医疗的主角。DPP-4抑制剂复格列汀来得稍微晚了些，印象中这类药物研发最热的时期是2004-2008年，当时由诺华、默沙东牵头，几乎各大药企都在做。西他列汀上市后取得巨大成功，2012年销售额突破40亿美元，预测在2018年成为最畅销的小分子药物。西他列汀火了，但格列汀类药物的研发却冷了下来，主要是很难me-better。另外，恒瑞的瑞格列汀已完成III期临床，即将上市。另一个糖尿病药物聚乙二醇化促胰岛素分泌肽类似物也是前几年的热门靶点（艾塞那肽、利拉鲁肽已上市，阿比鲁肽即将上市），目前大公司虽然也有这类项目，但已经做到后期了。由于是注射剂，得搞出预填充注射笔才有竞争力，制剂的门槛很高，不然诺和诺德、礼来、赛诺菲怎么活？前些日子传出“胰腺癌风险”的流言，但近日被EMA澄清，总算有惊无险。这类药物貌似减肥效果不错（56周减8%），或许也是不错的方向。 PDE4抑制剂Hemay005是个较新的靶点，Celgene的Apremilast也去年才完成III期临床。HDAC抑制剂西达本胺可能是me-too伏立诺他或罗米地辛而来，主要是针对皮肤癌的，借着表观遗传的概念，在学术界很热门。江苏亚盛的APG-1387是随着“蛋白-蛋白相互作用”概念兴起而开发出来的，应该算是学术前沿了，国内外尚无同类药物上市。阿兹夫定、帕拉德福韦、安舒法辛、泰乐地平、赛米司酮、美索舒利、吡拉格雷等都是很老的靶点了，吡拉格雷和帕拉德福韦的市场前景可能稍好，而泰乐地平则算是上个世纪的药物了，地平类药物在市场上都很便宜，但不排除山东轩竹能运作出好成绩。恒瑞的两个“咪德吉”很吊人胃口，我未查到相关的靶点信息，只知道是广谱抗癌药。而“呋格列泛”的相关信息也未公开，从名字上看似乎是口服降糖药。药品名作用靶点适应症厂家
吲哚醌 帕金森病武汉康丽源
托伐普坦AVP2受体拮抗剂低钠血症浙江大冢
泰瑞米特钠免疫抑制剂类风湿性关节炎苏州长征-欣凯
帕拉德福韦阿德福韦类似物乙型肝炎西安新通
安舒法辛文拉法辛类似物？抑郁症？山东绿叶
阿兹夫定逆转录酶抑制剂HIV-1感染郑州大学
氟卓替尼激酶抑制剂肿瘤江苏豪森
HPPH光敏剂？肿瘤浙江海正
醋酸棉酚 江苏亚盛
复格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病重庆复创
替芬泰 乙型肝炎贵州百灵
宁格替尼激酶抑制剂肿瘤广东东阳光
CM082舒尼替尼类似物？湿性AMD卡南吉
氟马替尼伊马替尼类似物？白血病江苏豪森
泰乐地平钙通道阻滞剂高血压山东轩竹
艾诺赛特 上海奥奇
吡拉格雷钠ADP受体抑制剂血栓合肥医工
西达本胺HDAC抑制剂淋巴瘤深圳微芯
聚乙二醇化促胰岛素分泌肽类似物GLP-1类似物II型糖尿病重庆富进
美索舒利尼美舒利类似物？解热镇痛？军事医学科学院
赛米司酮米非司酮类似物流产浙江仙琚
苦柯胺B 脓毒症天津红日
乌咪德吉 肿瘤（广谱）江苏恒瑞
HAO472 江苏恒瑞
HS-10182 江苏豪森
Hemay022HER2抑制剂乳腺癌峡江和美
呋格列泛 II型糖尿病？江苏恒瑞
贺普拉肽 乙型肝炎上海贺普
MB07133 西安新通
APG-1387 肿瘤江苏亚盛
Hemay005PDE4抑制剂银屑病海南海灵
QLNC-3A6 齐鲁制药
环咪德吉 肿瘤（广谱）江苏恒瑞
http://blog.sina.com.cn/s/blog_af34cba10101fzmh.html 总结的很好 楼主辛苦啦。。资料都很新啊:) 谢谢分享啊 ，楼主辛苦 赞赞赞赞赞赞
1. HDAC抑制剂西达本胺可能是me-too伏立诺他或罗米地辛而来，主要是针对皮肤癌的，借着表观遗传的概念，在学术界很热门.
西达本胺是从MS-275过来的O(∩_∩)O~！具体用于治疗外周T细胞淋巴瘤:P
2. 恒瑞和豪森的夫妻档真8错呀！
ts2009 发表于 2013-9-25 16:20 static/image/common/back.gif
谢谢分享啊 ，楼主辛苦
哈哈，谢谢支持哈！！！
十月份准备增加点东西，持续关注喔 dejunchem 发表于 2013-9-25 17:04 static/image/common/back.gif
哈哈，谢谢支持哈！！！
十月份准备增加点东西，持续关注喔
好的dejun兄出品 必属精品期待中...
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