武田糖尿病药Fasiglifam后期临床试验效果显著
5月20日，武田制药发布了旗下一款糖尿病新药Fasiglifam的积极后期临床试验数据。在熊本举行的日本糖尿病学会会议上，武田制药宣布了该药物的一项III期临床试验的数据，数据显示日服一次25mg和50mg剂量的Fasiglifam表现出明显的统计学意义，2型糖尿病患者临床相关的糖化血红蛋白水平降低。武田制药表示Fasiglifam是首个进入后期开发阶段的GPR40激动剂。 在192名患者参与的临床试验中，25mg和50mg剂量服药患者中糖化血红蛋白水平降低到6.9%以下血糖目标的患者比率分别为30.2%和54.8%，而安慰剂治疗患者为13.8%.治疗中出现的不良事件对所有日本受试者来说属于轻度至中度，与安慰剂组出现的不良事件相比没有明显差异。 川崎医学院的Kohei Kaku教授在日本糖尿病学会会议上做了陈述，他表示“如果能够获得批准，Fasiglifam有潜力成为糖尿病患者一种重要的新治疗选择”。他还指出，“这款药物是一种新的葡萄糖依赖型胰岛素促分泌素，其低血糖风险较低”。 武田制药的糖尿病药物专营权由于爱妥糖（吡格列酮）专利的丧失而受到严重打击，尽管该公司希望其最近获批的Nesina（阿格列汀）以及在美国上市的Nesina与爱妥糖的固定剂量复合剂Oseni能够弥补这种销售下滑带来的损失。本帖最后由 dejunchem 于 2013-5-27 17:49 编辑
来看ＧＰＣＲ４０，是比较有效的靶点。
TAK-875也就是Fasiglifam，去年进的晚期临床。
2型糖尿病药物TAK-875已进入晚期临床试验阶段。该药是一种选择性GPR40(属于G-蛋白偶联受体中的一种)激动剂，具有介导游离脂肪酸(FFAs)对β细胞胰岛素分泌功能调节的作用。武田公司称，TAK-875是在目前全球此类药物中首只进入晚期研究的新药。
GPR40激动剂治疗2型糖尿病的作用机制与磺脲类药物（如Amaryl）不同，它可选择性地提高葡萄糖依赖的胰岛素分泌和降低低血糖风险。
该药Ⅲ期试验于9月在日本启动，在美国/欧洲进行的首项Ⅲ期研究将在140家医院招募450例不能通过饮食和锻炼控制的2型糖尿病患者。后者研究的主要终点是在24周时糖化血红蛋白的变化，预计到2014年公布研究结果。 关注2型糖尿病的药物研发：）对患者是很好的消息，对研发者也是很好的借鉴！ 之前做过DPP-4抑制剂的研究，现在在找找有没有什么合适的体系可以做的，楼主发的几篇帖子对我帮助都很大，不知道楼主有没有什么好的建议 :D kuyon 发表于 2013-8-29 09:11 static/image/common/back.gif
之前做过DPP-4抑制剂的研究，现在在找找有没有什么合适的体系可以做的，楼主发的几篇帖子对我帮助都很大， ...
呵呵，谢谢关注，能对你起到点帮助，万分荣幸。我对糖尿病这块不是太熟悉，帖子很多也都是我收集整理的。
这些靶点其实都有可深入做的东西。 dejunchem 发表于 2013-8-29 17:55 static/image/common/back.gif
呵呵，谢谢关注，能对你起到点帮助，万分荣幸。我对糖尿病这块不是太熟悉，帖子很多也都是我收集整理的。 ...
糖尿病现在靶向治疗的靶点的确还不是很多。可以收集整理下：）
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