dejunchem 发表于 2013-3-29 20:03:37

腺苷受体作为药物靶点面临的机遇与挑战

      2012年诺贝尔化学奖颁给了两位美国科学家:罗伯特·莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩·科比尔卡(Brian K.Kobilka),他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。  这一久负盛名的受体家族是最著名的药物靶标分子,调控着细胞对激素,神经递质的大部分应答,以及视觉,嗅觉,味觉等。目前世界药物市场上至少有三分之一的小分子药物是GPCR的激活剂或者拮抗剂,据报道,目前上市的药物中,前50种最畅销的药物20%就属于G蛋白受体相关药物,比如充血性心力衰竭药物Coreg,高血压药物Cozaar,乳腺癌药物Zoladex等等。其中腺苷受体是一类重要的G蛋白偶联受体.腺苷是ATP代谢产物,在脑内广泛存在。腺苷受体分为A1、A2A、A2B和A3四种受体(re-ceptor,R)亚型。在人体生命活动中起着非常重要的作用。
Nature Reviews Drug Discovery
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