dejunchem 发表于 2015-9-10 11:07:00

《Chem. Sci.》:大蒜素到底能不能抗氧化?

    大蒜素(allicin),是来自大蒜的硫代亚磺酸酯(thiosulfinate),具有强大的抗菌活性,也具有潜在的药用功效,可以用来治疗心血管疾病和神经退行性疾病。先前的研究发现,大蒜素和petivericin(硫代亚磺酸酯类似物,来自南美植物Petiveria alliacea)是一种有效的抗氧化剂,在有机溶剂中能够捕捉自由基,从而保护重要的生物分子不被氧化。因此,人们一直希望大蒜素在细胞内也能发挥重要的抗氧化作用。
最近,加拿大渥太华大学的Derek Pratt团队在他们最新的研究中,通过观察大蒜素和petivericin天然产物和一些合成类似物在更真实的生物条件下的效果(脂质体和细胞的双相系统),来研究这些化合物的生物活性。结果显示,来自于大蒜和Petiveria的硫代亚磺酸酯在细胞中并不是抗氧化的“超级巨星”。
我们的数据显示,大蒜素和petivericin在细胞中一点都不具备抗氧化剂的作用,”Pratt说。“这些化合物只是通过抑制细胞生长来杀死细胞。”在模型系统中,当加入大蒜素和petivericin时,谷胱甘肽水平下降,引发生物化学级联反应导致细胞死亡。“它们看起来是抗氧化剂,但实际上,起作用的是它们的细胞毒性。”在细胞之中,它们实际上会与存在于脂质膜的自由基有一定的距离,因此并不会捕捉到自由基。“Pratt已经把这种化学过程放在了生物学背景下,其中界面化学能够发挥溶液化学中所看不到的效果”,来自英国南安普敦大学的生化学家Tony Postle评论道。失望吗?别急,故事还没有完。Pratt团队随后发现合成的petivericin类似物hexylated petivericin在细胞内展示了与大蒜素和petivericin类似的抑制脂质过氧化的活性,不过,hexylated petivericin不会消耗谷胱甘肽,也不会杀死细胞。相比较于petivericin和大蒜素,hexylated petivericin更加亲脂。根据这一性质,Pratt提出了一种假设:这个更疏水的分子定位在脂质—细胞质的界面上,从而与细胞内的硫醇反应,释放出亲脂的的次磺酸,而这些脂溶性的次磺酸能很好地捕获界面处的过氧自由基,从而抑制与疾病相关的脂质过氧化作用。也就是说,hexylated petivericin的亲脂性,让它成为真正的细胞内可捕获自由基的抗氧化剂。该研究结果发表于《Chemical Science》。

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dejunchem 发表于 2015-9-10 11:13:31

    本站点评:我认为文章的观点有点偏驳,首先抗氧化和清除自由基是两个不同的概念。清除自由基仅仅是抗氧化的一种,大蒜素及时不能清楚自由基,也不能说明它不具有抗氧化的性质。比如可能激活其他的像NRF-2等酶,来调控细胞内的氧化还原循环,这点还是很有可能的。另外,不能清除自由基只是在一个模型上建立,这个模型能否模型细胞提醒还很难说。

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